为沙丁胺醇的衍生物,带有10个碳的长侧链。吸入后约15分钟起效,较福莫特罗起效慢,3~4小时作用达高峰,可维持12小时以上,较福莫特罗的作用更为持久。临床前实验说明,本品对抗原诱发的速发性与迟发性气道痉挛反应均能拮抗,但亦有认为本品拮抗迟发性气道痉挛反应是其长效气道扩张作用的功能拮抗,不是其抗炎作用的结果。临床上观察到哮喘病人吸入沙美特罗可改善支气管粘膜的炎症反应,并使支气管灌注液中嗜酸性粒细胞释放的阳离子蛋白含量明显减少,降低气道对组胺的反应性。这说明沙美特罗对β 2受体激动机制与沙丁胺醇、福莫特罗有所不同。基本上与其他β 2受体激动剂相同,治疗量时常见的不良反应除肌肉震颤、心悸外,还有头痛。
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