[治疗]第三节 氨基苷类抗生素

氨基苷类（aminoglycoside antibiotics）的结构特征是由氨基糖（单糖或双糖）与氨基环己多元醇形成苷。分子中含有多个含氨基或不含氨基的糖，与链霉胺（streptamine）或2‐脱氧链霉胺（2‐deoxystreptamine）通过苷键相连，故分子的极性较大。另外分子中由于含有氨基和其他碱性基团，化合物均具碱性，可形成硫酸盐或盐酸盐，水溶性好，但在胃肠道不易吸收，故一般注射给药。氨基苷类药物是浓度依赖性杀菌剂，其治疗剂量和毒性剂量较接近，故抗生素后效应（PAE）作用明显，与血浆蛋白质结合率低。图9‐13氨基苷类和β‐内酰胺类抗生素酰化交联相互作用示意图。