‐阿片受体主要介导阿片类物质脊髓上水平的镇痛作用。3H‐DAMGO对μ‐受体高亲和力结合位点有高选择性。本实验可用来筛选能抑制3H‐DAMGO结合的化合物,根据其抑制能力大小可预测其对μ‐阿片受体的作用强度。将用放射性同位素标记的配体,与含有受体的组织、细胞、细胞制剂(膜蛋白或胞液),在适宜的条件下一起孵育,使受体和配体充分结合,形成复合体。设法除去未被结合的游离标记物,测定其放射性,即可计算或作图分析受体或配体的药理学特征。用受体饱和结合试验的Scatchard分析计算得3H‐DAMGO结合的KD值及Bmax值。也可以采用[ 3H ]‐二氢吗啡进行上述实验。
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