口服吸收迅速、完全。口服1.5g,1.5小时平均血清峰值浓度为23.1mg/L(氨苄青霉素)和10mg/L(青霉烷砜)。血浆浓度时间曲线下面积比单独接受氨苄青霉素的病人大39%。药物吸收后,在体内经酯酶作用,解离出氨苄青霉素和青霉烷砜。药物在胆汁中浓度较高,在脑脊液中浓度较低。在多数情况下药物不能很好渗透进脑脊液,但在脑膜炎病人的脑脊液浓度能达到可检出的程度。本品是否能分泌入乳汁中目前尚不清楚。药物大部分(60%~75%)以原形经尿排泄。青霉烷砜主要经肾小管分泌,随尿液排泄清除。注射剂(粉):0.375。
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