该药可肌内和静脉注射给药。头孢呋辛在许多组织和体液中达到治疗浓度。与第一代和其他第二代头孢菌素不同,该药能透过血脑屏障至脑脊液中,治疗由敏感菌所引起的细菌性脑膜炎。其口服制剂头孢呋辛酯脂溶性好,口服后子胃肠道被吸收,于3~4分钟内由肠道粘膜和血液中的非专一性酯酶水解成头孢呋辛和乙酰氧乙酯,后者再进一步分解成乙醛和醋酸。在一项头孢曲松、头孢噻肟和头孢呋辛治疗下呼吸道感染的多中心、前瞻性、随机比较研究中发现,三组临床疗效分别为81%、83%和79%。