本药为阿片受体激动剂,作用类似吗啡,效力约为吗啡的1/10~1/8,与吗啡在等效剂量下兴奋中枢神经系统阿片μ受体及κ受体产生同样的镇痛、镇静、呼吸抑制作用,但后者维持时间较短,并且无镇咳作用。代谢物去甲哌替啶有中枢兴奋作用,因此根据给药途径的不同及药物代谢的快慢情况,中毒患者可出现抑制或兴奋现象。静脉注射后可出现外周血管扩张,血压下降,尤其与吩噻嗪类以及中枢抑制药并用时。与单胺氧化酶抑制剂、吩噻嗪类、中枢抑制药合用时可增加毒性。配伍禁忌:注射液不能与氨茶碱、巴比妥类药钠盐、肝素钠、碘化物、碳酸氢钠、苯妥英钠、磺胺嘧啶、磺胺甲唑、甲氧西林配伍,否则发生混浊。
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