肝脏是体内生物转化的主要器官,很多外源性的物质(包括大部分的药物),都是通过在肝内将其转化为水溶性更强或无活性的物质,从而更易通过肾脏或胆道,经尿液或胆汁排泄。肝脏的药物代谢包括两相反应,相反应通过细胞色素酶P450系统或者混合功能性氧化酶,进行氧化、还原、羟化和水解作用。局部麻醉药包括酯类及酰胺类局麻药,前者经血浆假性胆碱酯酶水解失活,后者的转化降解规律尚不完全清楚,但主要在肝细胞内质网代谢转化,故肝功能障碍患者应用此类药物时限量降低,单次或重复应用时均应适当减量,避免过量中毒。