水溶性和稳定性差的生物活性大分子在现代药学中不断出现,当经典的增溶手段或稳定化方法无济于事时,可考虑β‐环糊精衍生物。带电β‐环糊精衍生物一般为强增溶剂,电荷离筒孔越远,形成包合物和增溶的能力越强,如SBE‐β‐CD和CM‐β‐CD。离子型药物与β‐环糊精衍生物形成的包合物的稳定常数不如非离子型药物的相应值大,但适当调节p H可增大增溶能力。羟基酸和某些流变性聚合物(如PVP、HPMC等)可与β‐环糊精衍生物协同增溶药物,形成超包合物和盐,这种协同对离子型药物更明显。需注意的是,因包合常数太大,‐环糊精衍生物常常会降低药物的生物利用度。
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