[治疗]第二节 Flavopiridol 的抗肿瘤作用

Flavopiridol ［ 11‐14 ］是一种从印度植物Dysoxylum binectarife‐rum中分离所得的黄酮类物质，再经人工合成的化合物，结构式如图12‐1。上世纪80年代末，在研究天然产物对上皮细胞生长因子受体酪氨酸激酶（EGFR‐TK）的抑制作用时而被发现。50%的抑制浓度（IC50）为21 μ mol／L，对蛋白激酶C的IC50为6 μ mol／L，对蛋白酶A的IC50为122 μ mol／L。在乳腺癌及肺癌细胞株的研究显示它能阻止细胞G1／S期、G2／M期的转换。此浓度大大小于抑制EGFR‐TK和蛋白酶C IC50所需的浓度。现在正在进行单药的Ⅱ期临床应用，与紫杉醇和顺铂合用作Ⅰ期临床应用。Flavopiridol的抗肿瘤作用机制是多方面的。