11.6.4 优化活性强度和选择性

上述红霉素在口服应用还刺激胃肠道蠕动，引起恶心、呕吐和腹泻等副作用，这是由于对胃动素（motilin）受体的激动作用所致。利用这个结构与活性的特征，改造红霉素结构以去除原来的抗菌作用，增强促胃蠕动活性，例如伊屈西那［ 49 ］（idremcinal，77）是由红霉素改构而得到的IL-8受体阻断剂和胃动素受体激动剂。