配体门控离子通道的门控行为主要受其相应配体的控制。配体是包括神经递质、激素等各种激动剂和阻断剂在内的多种化学因素。当配体与配体门控离子通道结合可引起通道蛋白构型变化,导致通道开放,产生离子电流。配体门控离子通道种类很多,在心血管系统主要有乙酰胆碱激活钾通道(KACh)、钙激活钾通道(KCa)、钠激活钾通道(KNa)和ATP敏感钾通道(KATP)。KATP广泛分布于骨骼肌、心脏和血管平滑肌、胰腺B细胞、神经、内分泌细胞及肾上腺皮质细胞等,调节血管的舒缩、神经和骨骼肌兴奋以及离子传递等。心肌缺血时动作电位时程缩短,Ca2 +内流减少,降低心肌收缩力,减少缺血区能量消耗及细胞内Ca2 +超载,从而保护心肌。
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