瑞格列奈(repaglinide)为第一个进餐时服用的葡萄糖调节药物。最大的优点是可以模仿胰岛素的生理性分泌,由此有效地控制餐后高血糖。其作用机制可能是通过与胰岛β细胞膜上的特异性受体结合,促进与受体耦联的ATP敏感性K +通道关闭,抑制K +从β细胞外流,使细胞膜去极化,从而开放电压依赖的Ca2 +通道,使细胞外Ca2 +进入胞内,促进储存的胰岛素分泌。常见有低血糖反应(但较磺脲类药物少见)、头痛和腹泻等,大多轻微而短暂。