[速览]环磷酰胺〔药典（二）；医保（甲）〕 Cyclophosphamide

环磷酰胺（CTX)是进入体内被肝脏或肿瘤内存在的过量的磷酰胺酶或磷酸酶水解，变为活化作用型的磷酰胺氮芥而起作用的氮芥类衍生物。抗瘤谱广，是第一个所谓“潜伏化”广谱抗肿瘤药，对白血病和实体瘤都有效。环磷酰胺可由脱氢酶转变为羧磷酰胺而失活，或以丙烯醛形式排出，导致泌尿道毒性。对环磷酰胺的耐药实验动物模型中主要表现为：①醛脱氢酶的活性增高。环磷酰胺口服后易被吸收，生物利用度为74%～97%。环磷酰胺大部不能透过血脑屏障，脑脊液中的浓度仅为血浆的20%。CTX可增加血清尿酸水平，与抗痛风药如别嘌醇等同用，应调整抗痛风药的剂量。注射用环磷酰胺：每瓶100mg。应避免高热（32℃以下）及日光照射。