第六节 钠通道抑制剂

钠通道受抑制后，在突触前通过去极化抑制谷氨酸的释放，在突触后通过抑制细胞的去极化和抑制Na ＋的内流，使细胞内Na ＋浓度降低。细胞内Na ＋浓度降低可致：①减轻Na泵ATP消耗。抑制氨基酸盐运输的逆转运,使谷氨酸的释放受抑制。通过抑制Na/Ca交换,使细胞内Ca2 ＋浓度的上升受抑制，从而减轻缺血性细胞损害。体外研究结果表明，Na通道阻断剂苯妥英或河豚毒素（TTX）对缺血引起细胞死亡有抑制作用。在高龄女性患者有血压下降作用，预后不良，故未进行Ⅲ期临床试验。