顺式‐4‐氨基丁烯酸(CACA)、(±)‐顺式‐2‐(氨甲基)环丙烷羧酸(CAMP)是选择性激动剂。反式‐4‐氨基丁烯酸(TACA)、蝇蕈醇是非选择性激动剂,对GABA C受体和GABA A受体都有作用,TACA对GABA C受体的作用比CACA强120倍。在白鲈视网膜水平细胞和双极细胞,GABA A受体激动剂咪唑‐4‐乙酸(I4AA)拮抗GABA C受体介导的反应,在两栖类无效。印防己毒素和TBPS拮抗视网膜GABA C受体,强度比拮抗GABA A受体弱30和250倍。