[治疗]1﹒GABA A与苯二氮类受体相互作用的分子机制

GABA A与苯二氮类受体复合物的结构是通过基因亚单位的克隆和相应的蛋白质编码的研究来阐明的。GABA A受体是一个由5个亚单位组成的五元蛋白质，围成了玫瑰花形，中间有一小孔，即氯离子通道。一是γ‐氨基丁酸系统为分布范围最广的抑制性神经递质，还参与苯二氮激动剂的各种不同效应。二是各种GABA A受体的亚型与配体的亲和力及离子通道的功能也不同，GABA A的亚型广泛分布在大脑的各个部分，与受体的各亚型结合而形成嵌合体。因此，从生理学角度来阐明苯二氮激动剂在γ‐氨基丁酸系统中的作用机制是困难的。因此，苯二氮类药物的镇静作用和催眠作用可能是由不同受体亚型所介导，催眠作用与GABA A受体α 1以外的其他亚型有关，如α。