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[速览]鬼臼毒素衍生物(拓扑异构酶Ⅱ抑制药)

依托扑沙,鬼臼乙叉苷,足叶乙苷,表鬼臼毒吡喃葡萄糖苷,拉司太特,泛必治,威克,泊瑞,凡毕复,凡毕士, Vepesid , Lastet , VP-16 。本品是植物西藏鬼臼的有效成分鬼臼毒素的半合成衍生物。与鬼臼毒素不同, VP-16主要抑制DNA拓扑异构酶Ⅱ活性(与DNA拓扑异构酶Ⅱ形成复合物,干扰该酶修复DNA断裂链的作用) ,从而导致DNA链断裂,干扰DNA结构和功能。骨髓抑制(主要是白细胞减少,最低值出现在2周时, 3周时可恢复)是限制本品剂量的主要原因,其他可见胃肠反应、心悸、乏力、脱发等,静脉注射较快可出现直立性低血压、喉痉挛。本品与阿糖胞苷(Ara-C)、依托泊苷(VP-16)合用能增强疗效。

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——《常用药物新编》
书名:《常用药物新编》
栏目:常用药物新编 > 第三章 抗恶性肿瘤药 > 第一节 细胞毒性抗肿瘤药 > 二、影响DNA结构与功能的药物 > (四)拓扑异构酶抑制药
作者:李学玲 秦红兵 邹浩军
参编:李敏,叶宝华,吕燕萍,陈 晶,林莉莉
页码:284-286
版本:2
出版时间:2014-01-01
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