维拉帕米系一种钙离子拮抗剂,1662年发现,1963年Fleckenstein在鉴定维拉帕米和双苯丙胺两药的冠脉扩张作用时,发现它们能特异地抑制心肌兴奋‐收缩耦联,而这种抑制作用与单纯去钙的效应相似,当加入钙或强心甙时,此作用消失。由于维拉帕米具有阻滞细胞膜的钙内流,抑制窦房结和房室结的自律性以及延长房室结的传导,因而临床上用于治疗某些类型心律失常(如室上性心律失常。在慢性肾功能不全患者,维拉帕米的药物动力学参数与正常肾功能相似,无需调整剂量。