是这类药中应用最早的一种。主要通过抑制腺苷酸环化酶,使脂肪细胞内cAMP含量减少,抑制脂肪组织水解,使血中非酯化脂肪酸含量减少,导致肝脏VLDL合成及分泌减少。使脂蛋白酯酶活性增强,血中极低密度脂蛋白及甘油三酯的廓清增加。还可抑制肝细胞对胆固醇的合成,增加胆固醇从肠道的排泄,使血中TC含量减少。最终显著降低高脂蛋白血症患者血中极低密度脂蛋白(VLDL)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白‐胆固醇(LDL‐C)及总胆固醇(TC)的含量。但可能会使胆石发生率增高,可使各种非冠心病的病死率增加,有报告认为可以诱发癌症。约95%与血浆蛋白结合,口服吸收良好,在体内迅速水解为活性产物氯苯丁酸。
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