[治疗]司他夫定，去氢双脱氧胸苷Stavudine

司他夫定是核苷类逆转录酶抑制剂。本品在细胞内通过酶的作用形成具活性的代谢物双脱氧胸苷三磷酸，能竞争抑制HIV的逆转录酶［ 1 ］。服药后0.5～1.5小时，血药达峰值，半衰期为1～1.6小时，而细胞内药物的消除半衰期为3～3.5小时，故当血浆中药物浓度降低时，细胞内药物浓度仍处于抑制HIV的有效浓度［ 1 ］。在对大鼠的实验中发现，胎／母血液中的药物浓度比值为0.5［ 1 ］。在对大鼠和兔进行的生殖毒理研究中，未发现本品有致畸作用，若用量过高可增加流产率，新生幼仔的存活率降低［ 1 ］。司他夫定能入大鼠的乳汁［ 1 ］，是否入人乳尚不详。