环孢素、环孢多肽A、山地道明、Cyclospor in、Sandimmun。本品口服生物半衰期T ⒈ 2 = 4~6小时,口服后血药达峰时间为3~4小时,血药浓度峰值为1.8~33 μ g/ml,体内分布广泛,41%~58%被红细胞摄取,4%~9%结合于淋巴细胞,5%~12%分布于粒细胞,约30%结合于血浆脂蛋白和其他蛋白质。代谢产物通过胆汁,有明显的肝肠循环,约1%~6%经尿排泄,其中0.1%为原形药物,肾移植清除率为7.2±4.2ml/(kg · min),肝移植清除率为5.8±1.5ml/(kg · min)。抑制γ‐干扰素、IL‐1和IL‐4,通过γ‐干扰素间接影响NK细胞的活力。
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