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[治疗]硫唑嘌呤(Azathioprine)

硫唑嘌呤(AZP)的口服生物利用度可达88%以上,2小时内达血药峰浓度,半衰期为5小时,蛋白结合率为30%,AZP在体内迅速转化为6‐巯基嘌呤(6‐MP),这一转化主要发生在红细胞内。硫唑嘌呤还具有免疫抑制和抗炎功能,已经用于治疗自身免疫性皮肤病。硫唑嘌呤的活性代谢物(6‐硫代鸟嘌呤)结构与内源性嘌呤类腺嘌呤和鸟嘌呤结构相似。然而,硫唑嘌呤的活性机制决不是简单的掺和来抑制DNA和RNA的合成,因为它实际上影响到T细胞和B细胞的功能。硫唑嘌呤还可减少皮肤中朗格汉斯细胞和其他抗原呈递细胞的数量,以及降低这些细胞对呈递抗原的亲和力,从而进一步增强药物的免疫抑制功能。

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——《皮肤病药物治疗学》
书名:《皮肤病药物治疗学》
栏目:皮肤病药物治疗学 > 下篇 皮肤病治疗药物各论 > 第四章 免疫调节、免疫抑制剂和抗增生系统药物
作者:靳培英
参编:陈志强,曹元华,马道铭,邵长庚,林麟
页码:557-559
版本:2
出版时间:2009-07-01
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