本品肌注吸收快而完全,属短至中等半衰期苯二氮类药,半衰期为10~20小时,口服后1~6小时、肌注1~1.5小时血药浓度达峰值,重复给药蓄积作用甚小,经2~3天血浓度可达稳态。主要经肝脏代谢,代谢产物无药理活性。本品易通过胎盘屏障,但胎儿的血药浓度并不高。本类药的作用部位与机制尚未完全阐明,认为可以加强或易化GABA的抑制性神经递质的作用,GABA在苯二氮受体相互作用下,主要在中枢神经各部位起突触前和突触后的抑制作用。分子药理学研究体示,减少或拮抗GABA的合成,本类药的镇静催眠作用降低,如增加其浓度则能加强苯二氮类药的催眠作用。6 ﹒与洛沙平、氯氮平合用时,可增加后者的镇静作用,引起流涎和共济失调。
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