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[治疗]去甲氧柔红霉素 Idarubicin(IDA)

1976年由Arcamone等开发的蒽环类抗生素,分子结构式与柔红霉素相似,不同点是第4位去掉了甲氧基(OCH.化合物具有亲脂性,细胞内浓度高于DNR及ADR,抗肿瘤活性强于ADR、DNR。口服吸收不完全,生物利用率平均28%,静脉注射药物代谢同DNR。主要代谢产物为具有抗肿瘤活性的去甲氧柔红霉素醇(Idarubicinol),IDA血浆半衰期为11~25小时,去甲氧柔红霉素醇半衰期是41~69小时。作用机制同DNR相似,亦为DNR嵌入剂,能与拓扑异构酶Ⅱ相互作用,抑制核酸合成。2 ﹒心脏毒性与DNR相似,病人可出现心律失常、心肌缺血以及心力衰竭。4 ﹒其他可有肝损害、发热、脱发等,渗到血管外可引起局部组织损伤。

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——《中华临床药物学》
书名:《中华临床药物学》
栏目:中华临床药物学 > 第100章 血液肿瘤化疗药 > 第4节 抗肿瘤抗生素
作者:徐叔云
参编:卞如濂,王浴生,王子厚,王钦茂,史轶蘩
页码:1170-1171
版本:1
出版时间:2003-03-01
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