为选择性5‐HT和NE再摄取抑制剂(SNRI),而对多巴胺再摄取的作用较弱,对DA、肾上腺素能、胆碱能(M)和毒蕈碱能受体无明显的亲和力。度洛西汀对单胺氧化酶无抑制作用。口服后被广泛地代谢,主要通过肝酶P450的CYP2D6和CYP1A2消除,其代谢产物大部分在尿中排泄,小部分从粪便中排泄,代谢产物主要有4‐羟基度洛西汀葡萄糖苷酸、6‐羟基‐5‐甲氧基度洛西汀硫酸盐、4,6‐二羟基度洛西汀。当度洛西汀与CYP1A2抑制剂氟伏沙明并用时,使得男性受试者的AUC增加5倍多,使C max增加2.5倍,度洛西汀的半衰期增加3倍,其他抑制CYP1A2的药物包括西咪替丁(cimetidine)、环丙沙星(ciprofloxacin)和依诺沙星(enoxacin)。
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