雷米普利为前药,体内水解代谢为以羧基为活性基团的雷米普利拉(ramiprilat)。雷米普利与血浆蛋白结合73%,清除慢,它与心血管组织中的ACE结合更牢,结合后离解的更慢,故作用更持久,血浆半衰期13~17h,作用持续超过24h,日服一次即可。因亲脂性强,同位素标记的雷米普利动物体内试验显示多储存于肝、肾、肺与皮下组织中。雷米普利治疗高血压与心衰效佳。一项多中心研究(AIRE)观察2006例心肌梗死后3~10天,服用雷米普利能降低心肌梗死早期并发心衰病人的死亡率达27%。