由肝微粒体去甲基形成单甲基化合物,具有直接细胞毒作用。静脉注射后30分钟血药浓度达峰值,6小时后降至零,在0~6小时内尿中排出30%,不能通过血脑屏障。治疗恶性黑色素瘤,约20%~30%有效,与长春新碱和卡莫司汀合用可提高疗效。胃肠道反应较明显,注射后可出现恶心、呕吐或腹泻,2~8小时后可减轻或消失。静注:每日200~400mg/m2,用生理盐水10~15ml溶解后从皮管推注或用5%葡萄糖100~250ml滴注,5~10天为一疗程,3~6周重复给药。