至今仍被认为是一种有效、低毒和价廉的抗癫痫药,但由于其镇静作用、撤停作用、成瘾作用及其过量的危险性,因此苯巴比妥仅用于对常用抗癫痫药无效的病人。苯巴比妥是典型的肝药酶诱导剂,与华法林、氯霉素、灰黄霉素、洋地黄类、茶碱、西咪替丁、卡马西平、丙戊酸钠、氯霉素、硫利哒嗪、氟哌啶醇、氟桂利嗪等合用,可使其血药浓度降低,药效减弱。氯霉素、丙戊酸钠等可使苯巴比妥血药浓度升高,吩噻嗪类则使苯巴比妥血药浓度降低。苯巴比妥与地西泮、抗组胺药合用,可增强它们的镇静催眠作用。