脂质体药物的制备方法可以分为主动载药法和被动载药法两大类。所谓被动载药法,即先将药物溶于水相或油相(有机相)中,然后按所选择的脂质体制备方法制成含药脂质体。它们的共同特点是:在药物包封过程中脂质体内外水相药物浓度一致,决定其包封率的因素为药物与磷脂膜作用力、膜材组成、脂质体内水相体积、脂质体数目、分子量及药脂比等。薄膜分散法、乙醇注入法、逆相蒸发法、复乳法等均属于被动载药制备方法。而对于两亲性药物,其油水分配系数受介质p H值和离子强度影响较大,包封条件的较小变化,就有可能引起包封率较大变化,因此该类药物多采用主动载药法。
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