进入体内后本品主要在肝脏和肿瘤组织首先通过羧酸酯酶转化为5 ′‐脱氧‐5‐氟胞苷,然后再经胞苷脱氨酶转化为5 ′‐脱氧‐5‐氟尿苷,再在肿瘤细胞内的胸苷磷酸化酶作用下转化为5‐氟尿嘧啶。卡培他滨的代谢产物主要由肾排出,71%在尿中恢复原形,‐氟‐β‐丙氨酸为其主要代谢产物(52%)。第二次出现:停止治疗,直到恢复至0~1级水平时,按推荐剂量的75%进行下一疗程治疗。服用本品的病人约1/2发生手足综合征,表现为麻木、感觉迟钝、感觉异常、麻刺感、无痛感或疼痛感,皮肤肿胀或红斑、脱屑、水泡或严重的疼痛。头痛、感觉异常、味觉障碍、眩晕、失眠等较常见,但严重者少见。
……