本品静脉给药,组织分布较广,停药时检测组织中砷含量由高到低依次为皮肤、卵巢、肝、肾、脾、肌肉、睾丸、脂肪、脑组织等。停药4周后检测,皮肤中砷含量与停药时基本持平,脑组织中含量有所增加,其他组织中砷含量均有所下降。亚砷酸的作用机制目前尚不十分清楚。在体外试验中,亚砷酸能够引起NB4人急性早幼粒细胞白血病细胞的形态学变化、DNA断裂和凋亡。亚砷酸也可以引起早幼粒细胞白血病/维甲酸受体融和蛋白(PML/RAR‐α)的损伤和退化。亚砷酸还能诱导人肝癌细胞株SMMC‐。亚砷酸是我国传统药物砒霜的主要有效成分。亚砷酸对APL初治患者有效率高达90%,其中完全缓解率为70%左右。
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