头孢噻肟可肌内或静脉注射。肌内(30分钟)或静脉注射1g后C max可分别达到20 μ g/ml和100 μ g/ml,30分钟内静脉滴注1g,血清峰值浓度为40~45 μ g/ml。给脑膜炎病人静脉注射25~250mg/kg后,脑脊液中浓度为0.3~27.2mg/L,脑脊液浓度与脑膜炎病程和脑脊液中细胞数有关。50%的药物被代谢成具有一定活性的去乙酰头孢噻肟和其他未知的无活性代谢产物,去乙酰头孢噻肟的抗菌活性为头孢噻肟的1/10,药物与其代谢物联合有协同抗菌现象。50%的药物以原形及15%~25%去乙酰头孢噻肟从尿中排泄。晚期肝硬化病人头孢噻肟和去乙酰头孢噻肟的半衰期分别为2.3和大于10小时。
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