第五章 DNA 拓扑异构酶Ⅱ及其抑制剂

DNA的双螺旋结构和半保留复制保证了DNA在进行准确复制时，将遗传物质正确地传给下一代，同时保持核酸链的严整性。但是DNA的双螺旋结构也为DNA的复制、转录、染色体的组织等各种代谢过程带来不便。例如，在DNA复制过程中，复制器前端出现DNA的高度螺旋化，这就会阻碍复制器沿着DNA链移动。为了解决这一DNA代谢过程中出现的种种构象上的问题，真核生物细胞在长期的进化过程中演化出DNA拓扑异构酶（DNA topoisomerase，Topo酶），来专门解决这一问题［ 1 ］。在这个过程中为了保持DNA的严整性，Topo酶的酪氨酸残基与新产生的DNA末端通过转酯反应形成共价键。当另一DNA链从缺口处穿过后，再通过逆向的转酯反应，恢复DNA的完整。