[治疗]安托卡朋Entacapone（OR‐611）

安托卡朋口服后经胃肠道迅速吸收，0 ﹒ 4～0.9小时达血浆最大浓度。研究显示口服10mg／kg剂量的安托卡朋几乎完全抑制小肠COMT活性达1～3小时，红细胞内和肝内的COMT活性亦显著降低，给药后8～12小时小肠内的COMT活性才完全恢复正常。与托卡朋相比，本品主要是一种有效的外周COMT‐I，单剂200mg的本品与单剂100／25mg的L‐dopa／DDC‐I合并使用，使L‐dopa的生物利用度提高46%，t ⒈ 2延长约40%，而Tmax略有延迟，Cmax略有下降。本品与托卡朋一样，对L‐dopa的药理作用基本相似，因而本品亦可与复方多巴联合治疗早期和晚期PD患者。用法与托卡朋相同。