[治疗]比卡鲁胺Bicalutamide

本品是（R）‐对映体及（S）‐对映体的消旋物，口服吸收良好，食物对其生物利用度无明显影响。其有效成分（R）‐对映体消除较慢，血浆半衰期约1周。每日服用本品50mg时，‐对映体的稳态血浆浓度约为9μg/ml,稳态时有效（R）‐对映体占总循环内药量的99%。‐对映体的药代动力学不受年龄、肾损害或轻、中度肝损害的影响。本品96%与血浆蛋白结合并被广泛代谢（经氧化及葡萄糖醛酸化），其代谢产物几乎以相同的比例经肾及胆消除。虽然在以安替比林为细胞色素P450（CYP）活性标志物的临床研究中未发现与本品之间潜在药物相互作用的证据，但在联合使用本品28天后，平均咪达唑仑暴露水平（AUC）增加至80%。