青霉素是第一个用于临床的抗生素。此类抗生素均含6‐氨基青霉烷酸(6‐aminopenicillanic acid,6‐APA)母核,抗菌作用机制相同,具有抗菌作用强、毒性低和价廉的优点。但其天然产品青霉素抗菌谱窄、不耐酸、不耐酶(易被β‐内酰胺酶分解破坏而产生耐药性),且易引起过敏反应。为解决其上述问题,通过半合成修饰改造,研制出一些抗菌谱广、耐酸、耐酶或过敏反应发生率低的新型半合成青霉素。脲基类广谱青霉素对肠杆菌和厌氧菌抗菌活性强,对链球菌和肠球菌的抗菌活性强于羧基类广谱青霉素,对克雷伯菌和铜绿假单胞菌(需大剂量)也有抑制作用。
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