锂盐在胃肠道内吸收迅速,口服后T max为2~4小时。锂离子随体液分布至全身,并不与蛋白结合。但锂离子进入细胞内和排出细胞外均缓慢,口服后脑脊液T max为24小时,而其浓度仅为血浆浓度的1/2。锂在体内无代谢变化,最后经肾脏排出。排出速度因人而异,并与钠盐摄入量有关。摄入钠盐过多,锂盐排出增加。口服6~12小时有1/2随尿排出,以后排泄速度减慢,在10~14天可随尿排出95%。通过锂离子来影响神经和肌肉细胞内钠离子的运转,在锂离子的影响下细胞内去甲肾上腺素脱氨代谢增加,脑组织中游离去甲肾上腺素减少。3 ﹒锂盐与氯丙嗪合用可降低氯丙嗪血浓度,这可能与碳酸锂延缓胃肠排空,而增加氯丙嗪在胃肠道降解有关。
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