CHF时,因长期交感神经兴奋,使心肌细胞β 1受体下调,与兴奋性Gs蛋白脱偶联,对β受体激动药敏感性降低。传统β受体激动药,如肾上腺素、去甲肾上腺素等,因对受体缺乏选择性,正性肌力的同时外周血管阻力及心脏负荷增加,非但不能改善心功能,反而导致心肌耗氧量的增加,甚至引发心律失常,导致病人猝死,临床不能用于CHF的治疗。能加强心肌收缩力,使心输出量增加,外周血管阻力降低。3 ﹒扎莫特罗(xamoterol)为β受体部分激动药。在轻度CHF或休息时,交感神经活性较低,扎莫特罗可发挥激动药作用。服用该类药物时,剂量不宜过大,避免引起心动过速,血压升高,激发或加重心绞痛。患有梗阻型肥厚性心肌病、心房纤颤患者禁用。
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