可直接松弛血管平滑肌,扩张周围血管,减小外周阻力,减少回心血量,降低心排出量,减轻心脏负荷,减少心肌耗氧量,而缓解心绞痛。片剂:舌下含服0.3mg或0.6mg,约2~5分钟发挥作用,作用大约维持30分钟。使用枸橼酸西地那非、心肌梗死早期、严重贫血、青光眼、颅内压增高和已知对硝酸甘油过敏的患者禁用。哺乳期妇女静脉用药期间应谨慎。与普萘洛尔联合应用,有协同作用,可相互抵消各自缺点。但后者可引起血压下降,从而导致冠脉血流量减少,有一定危险,须注意。