[治疗]布托啡诺，环丁羟吗喃Butorphanol

布托啡诺在化学上虽和左啡诺有关，但它的作用却与喷他佐辛相似，主要激动κ 1受体，对μ受体有较弱阻断作用。以重量计算，布托啡诺的镇痛效能为吗啡的3.5～7倍。镇痛效应的高峰约在用药后30分钟内出现，肌内注射后的作用持续时间为3～4小时。在对大鼠和家兔进行的生殖毒性研究中未发现布托啡诺有致畸作用［ 1 ］。本品能迅速通过胎盘，脐血中药物浓度约为母血中的84%［ 2 ］。孕妇长期应用布托啡诺，其新生儿可出现戒断症状。有报道，对51名产妇应用布托啡诺行分娩镇痛，平均于用药后12.74分钟时，有38名（75%）的胎心出现正弦图形，平均持续31.26分钟之久［ 3 ］。分娩期应用本品亦可使新生儿出现呼吸抑制。布托啡诺能入乳。