本品为黄色澄明的粘稠液体,遇水可乳化。本品口服后Tmax为1~6小时,环孢素主要分布于血管外的全身组织中,33%~47%存在于血浆中,4%~9%存在于淋巴细胞,5%~12%在粒细胞中,41%~58%在红细胞内。血浆中的环孢素90%与血清蛋白(主要为脂蛋白)结合。药理作用环孢素A为11个氨基酸组成的环状多肽。2)移植物抗宿主病(GVHD)预防移植前一天起先用环孢素注射液,每日2.5mg/kg,分2次静脉滴注,待胃肠反应消失后(约0.5~1个月),改服本品,起始剂量每日6mg/kg,分2次口服,1个月后缓慢减量,总疗程半年左右。
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