抗代谢类抗肿瘤药是一类能干扰细胞正常代谢过程,抑制细胞增殖,导致细胞死亡,从而达到抗癌目的的药物。由于它们在结构上与代谢物相似,可与代谢物在酶的水平上竞争,阻止正常代谢过程或以伪代谢身份参与反应,引起“致死性合成”,阻断代谢。临床上常用的抗代谢药,传统分为抗叶酸类、抗嘌呤类、抗嘧啶类,或称为叶酸拮抗药、嘌呤拮抗药、嘧啶拮抗药等。如雷替曲塞(raltitrexed)的结构属于叶酸类,但作用机制是抑制胸苷酸合成酶。所以各类药之间一般无交叉耐药性,与其他类型药物也无交叉耐药性。