1885年Ehvich发现,动物静脉中注射苯胺染料使动物的各脏器着色而脑中无此现象,由此提出了血‐脑屏障理论。进入20世纪70年代以来,随着神经生物学、细胞生物学,特别是CT、电子显微镜、放射免疫等技术的应用,对血‐脑屏障的结构和功能有了进一步认识。血‐脑屏障功能的存在不但保证脑组织内环境的稳定性,而且能阻止许多外来物质(如微生物、毒素和化合物等)的侵入。就药物而言,要发挥作用就首先必须透过或绕过血‐脑屏障,并在脑细胞外液达到有效浓度。