为四环类抗抑郁药米安色林的类似物,属于哌嗪氮类衍生物,为强有力的肾上腺素α 2受体拮抗药和5 -羟色胺( 5 - HT )受体拮抗药,主要作用于5 - HT2和5 - HT3受体亚型(对5 - HT1受体亲和力低) 。本药可阻断突触前肾上腺素α 2受体,强化去甲肾上腺素及5 - HT的释放。同时,本药对组胺H1受体有拮抗作用,对外周α 1受体及胆碱能受体也有一定的拮抗作用。中度和重度肾功能不全时,本药的清除率分别下降30%和50% 。成人起始剂量为一次15mg ,一日1次(可睡前顿服) ,逐渐加大剂量至最佳疗效,有效剂量通常为一日15 ~ 45mg 。2 .个案报道,由于本药拮抗α 2受体,与可乐定合用时,导致后者的抗高血压作用减弱。2 .妊娠及哺乳期妇女避免使用。
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