与传统小分子化学药物比较,生物样品中多肽药物的检测面临的难度较大,其主要原因是:多肽药物多为生理活性物质,化学结构特殊,稳定性差,体内处置十分复杂。生物体内存在大量干扰物质,如结构相同或相似的内源性蛋白多肽类物质,细胞因子、蛋白类治疗药物降解产物、体液基质、体内结合蛋白以及针对治疗药物的抗体等。多肽药物生理活性强,用药剂量小,通常为μ g级水平,体液中药物浓度极低,故要求检测方法必须具有极高的灵敏度。