茶碱有效血药浓度和中毒浓度比较接近,因此容易发生中毒反应。茶碱还可能与多种药物发生代谢性相互作用,使其排泄延缓,血药浓度增高,容易发生毒性反应,故在应用茶碱时应当监测血药浓度。当茶碱浓度> 35 μ g/ml时,可发生心动过速、心律失常、发热、脱水、谵妄、严重腹痛、腹泻、精神失常、惊厥、昏迷等,甚至出现呼吸、心跳停止。