羟基类药物分为醇和酚两大类。酚羟基在弱碱性溶剂中容易与CDR反应,醇羟基则相。羟基的衍生化反应主要包括与酸或酰氯的酯化、与氯甲酸酯的碳酸化和与异氰酸酯的氨基甲酸酯化。目前最常用的羟基类CDR为酰氯或酸酐衍生物。由于成酯反应是一种可逆反应,遇水后CDR又可发生水解,所以反应体系要求无水。