[治疗]2﹒盐酸托莫西汀

托莫西汀可阻断下丘脑NE 转运体依赖的神经毒素（DSP‐4）所致的NE 耗竭，升高前额叶皮质区细胞外NE 和DA 水平，并呈剂量相关性，前额叶皮质与注意、记忆等功能调节有关。成人高脂饮食试验表明，食物不会影响盐酸托莫西汀绝对生物利用度，但可以降低吸收速度，使血药峰浓度（Cmax）下降约37%，达峰时间（Tmax）延迟约3小时。对于体重小于70kg 的儿童及青少年患者，每日初始总剂量可为0.5mg／kg，3天后增加至1.2mg／kg，单次或分次服药，每日总剂量不可超过1.4mg／kg或100mg。对于体重大于70kg 的儿童及青少年患者，每日初始总剂量可为40mg／d，3天后可增加至目标剂量80mg／d，单次或分次服药，每日总剂量不可超过100mg。研究还表明盐酸托莫西汀长期治疗不影响生长发育，不会影响Q‐Tc 间期，但在治疗期间，心血管系统紧张度中度增加。此外，在早期开发试验及儿童ADHD 临床研究中已发现，托莫西汀具有中等程度的抗抑郁作用，能有效改善ADHD共病焦虑和抑郁障碍时的情绪症状。 盐酸托莫西汀几乎不抑制CYP2D6 或其他细胞色素P450 酶通路，但由于需经过CYP2D6 酶通路代谢，所以与CYP2D6 酶抑制药如帕罗西汀、氟西汀、奎尼丁等合用时，可增加盐酸托莫西汀的血药浓度；与沙丁胺醇合用，可使心率加快、血压升高。至今尚无治疗剂量所导致的严重不良事件报道，其不良反应轻微，主要有胃肠道反应如便秘、口干、恶心、腹痛、心悸、血压波动等，以及失眠、嗜睡和易激惹等，但很少引起撤药。