阿片类药物的直接毒性和不良反应主要来自其本身的一些药理作用,如呼吸抑制、恶心、呕吐以及便秘等。最值得注意的是其耐受性及依赖性。多次反复使用阿片类药物会产生耐受性,其机制可能是长期激动阿片受体,导致细胞内Ca2 +升高(急性给药通常使细胞内Ca2 +降低)、受体与G蛋白的相互作用方式发生改变以及细胞内cA MP升高。阿片类药物之间存在交叉耐受性,即对某种阿片类药物产生耐受性之后,对其他的多种阿片类药物也产生耐受性。明确诊断的阿片过量中毒亦使用纳洛酮进行治疗,常用0.4~0.8mg静脉注射,必要时可重复一次,同时应及时采用各种对症治疗,尤其是针对呼吸抑制的各种措施。
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