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[治疗]三、钠通道激活剂

它们是作用于钠通道靶受体结合位点2上的毒素,不但取消通道的失活,而且改变通道门控的电压关系,即在静息膜电位时就使通道处于激活态,引起钠通道的持久激活。故把这类药物称为钠通道的激活剂或开放剂。它也是钠通道的激活剂,但与BTX作用的受体部位不同,其通过作用于胞外与钠通道靶受体位点4结合影响钠通道电压依赖性。氰戊菊酯影响大鼠背根神经节(DRG)钠通道峰电流和尾电流,对河豚毒素不敏感(TTX‐R)型钠通道的作用大于河豚毒素敏感(TTX‐S)型钠通道,仅表现为对尾电流的关闭有延迟作用。

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——《离子通道药理学》
书名:《离子通道药理学》
栏目:离子通道药理学 > 第二篇 钠通道及作用于钠通道的药物 > 第六章 作用于中枢和外周神经系统钠通道的药物 > 第四节 钠通道研究中常用的调节剂
作者:杨宝峰
参编:李宝馨,李玉荣,徐长庆,王志国,王玲
页码:137-138
版本:1
出版时间:2005-03-01
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